АЛЬФА Д3-ТЕВА

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд. (пакування, видача дозволу на реалізацію)/Р.П. Шерер ГмбХ & Ко. КГ (виробництво in bulk), Ізраїль/Німеччина

Міжнародна непатентована назва: Alfacalcidol

АТ код: A11CC03

Форма випуску: Капсули по 1 мкг № 30, № 60 у контейнерах

Діючі речовини: 1 капсула містить: альфакальцидолу 1 мкг

Допоміжні речовини: Кислота лимонна безводна, пропілгалат, альфа-токоферол, етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин, сорбіт (Е 420), маніт (Е 421), сорбітанангідрид, екстра поліол, заліза оксид жовтий (Е 172), харчові чорнила чорні A-R-10379, титану діоксид (Е 171), вода очищена

Фармакотерапевтична група: Група вітаміну Д

Показання: - Основні типи і форми остеопорозу (постменопаузальний остеопороз; остеопороз, пов‘язаний з лікуванням глюкокортикоїдами, сенільний);
- остеомаляція як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного синдрому;
- гіпопаратиреоз;
- гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт/остеомаляція (як додаткова терапія);
- остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
- для значного зниження частотності падіння серед людей літнього віку.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9309/01/03

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату

АЛЬФА Д3 -ТЕВА

(ALPHA D3® -TEVA)

 

 

Склад:

діюча речовина: аlfacalcidol;

1 капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1,0 мкг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, пропілгалат, альфа-токоферол, етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин, сорбіт (Е 420), маніт (Е 421), сорбітанангідрид, екстра поліол, заліза оксид червоний (Е 172), харчові чорнила чорні    A-R-10379, вода очищена;

титану діоксид (Е 171) для дози 0,5 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий ( Е 172) для дози 1,0 мкг.

 

Лікарська форма. Капсули.

 

Фармакотерапевтична група. Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

- Основні типи і форми остеопорозу (постменопаузальний остеопороз; остеопороз, пов‘язаний з лікуванням глюкокортикоїдами, сенільний);

-  остеомаляція як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного синдрому;

-   гіпопаратиреоз;

-   гіпофосфатемічний вітамін D-резистентний рахіт/остеомаляція (як додаткова терапія);

-   остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;

-   для значного зниження частотності падіння серед людей літнього віку.

 

Протипоказання.

-  Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату;

-  гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D;

-  рівень кальцію у плазмі вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі більший ніж 3,7 (ммоль/л)2;

-  алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);

-  діти віком до 6 років з масою тіла до 20 кг.

 

 

 

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймають внутрішньо. Капсулу слід ковтати цілою і запивати достатньою кількістю води. Доза та тривалість терапії визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. В окремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.

Якщо інше не прописано лікарем, початкова доза для дорослих становить 1 мкг альфа-кальцидолу (4 капсули по 0,25 мкг або 2 капсули по 0,5 мкг, або 1 капсула по 1 мкг) щоденно.

Пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначають вищі дози: 1 – 3 мкг альфакальцидолу (4 – 12 капсул по 0,25 мкг, 2 – 6 капсул по 0,5 мкг, 1 – 3 капсули по                1 мкг) щоденно.

Дітям старше 6 років з масою тіла 20 кг і вище – 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії).

Для пацієнтів із гіпопаратиреозом доза має бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2 – 2,6 ммоль/л; 8,8 – 10,4 мг/100 мл) або коли добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі крові дорівнює 3,5 – 3,7 (ммоль/л)2.

Альфа Д3 –Тева по 0,25 мкг:

Якщо добова доза становить 0,5 мкг альфакальцидолу, приймають по 1 капсулі вранці та ввечері щоденно. Якщо добова доза - 1 мкг альфакальцидолу, приймають по 2 капсули вранці та ввечері щоденно.

Альфа Д3 –Тева по 0,5 мкг:

Якщо добова доза становить 0,5 мкг, приймають по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 1 – 3 мкг альфакальцидолу (2 – 6 капсул по 0,5 мкг), її необхідно поділити навпіл і приймати одну половину вранці, а іншу - ввечері.

Альфа Д3 –Тева по 1 мкг:

Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймають по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 3 мкг альфакальцидолу, приймають 1 капсулу вранці та 2 капсули Альфа Д3 –Тева ввечері.

 

Побічні реакції.

Якщо доза альфакальцидолу не відрегульована, можливе підвищення рівня кальцію в крові, яке зникає при зниженні дози або тимчасовому припиненні застосування препарату. Ознаками можливого підвищення рівня кальцію в крові є втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (блювання, печія, біль у животі, нудота, відчуття дискомфорту в ділянці епігастрія, запор, діарея), анорексія, сухість у роті, помірні болі в м’язах, кістках, суглобах.

Під час терапії альфакальцидолом можуть спостерігатися такі побічні реакції:

Рідко поширені (>1/10 000, <1/1000):

-    незначне підвищення рівня фосфатів у крові, з метою попередження якого пацієнту можна призначити інгібітори абсорбції фосфатів (такі як сполуки алюмінію);

- тахікардія;

- слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість.

Дуже рідко поширені(<1/10 000), включаючи поодинокі випадки:

- гетеротопічна кальцифікація (рогівка та кровоносні судини), яка зникає після припинення застосування препарату;

- незначне підвищення ліпопротеїнів з високою густиною у плазмі. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії;

- шкірні алергічні реакції (свербіж) та анафілактичний шок, останній може бути спричинений арахісовою олією, що входить до складу лікарського засобу.

 

 

 

 

 

Передозування.

При одноразовому передозуванні (25 – 30 мкг) альфакальцидолом не спостерігається шкоди для здоров‘я. Наступні випадки передозування альфакальцидолом можуть спричинити гіперкальціємію.

Симптоми передозування: слабкість, млявість, запаморочення, головний біль, нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль у животі, біль у кістках, свербіж, тахікардія. Можливе виникнення поліурії, полідипсії, ніктурії, протеїнурії при порушенні функції нирок.

Лікування передозування: припинити прийом препарату. Залежно від тяжкості гіперкальціємії можуть застосовуватися безкальцієва або низькокальцієва дієта, прийом рідини, діаліз, петлеві діуретики, глюкокортикостероїди та кальцитонін.

У випадку гострого передозування позитивний ефект може спостерігатися при промиванні шлунка і/чи призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).

Специфічних антидотів альфакальцидолу не існує.

 

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Хоча не було доказів шкідливого впливу на плід або немовля, Альфа Д3-Тева не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Через можливий ризик розвитку стійкої гіперкальціємії, яка може спричинити затримку фізичного та розумового розвитку, надклапанний стеноз аорти, ретинопатію у немовлят, передозування аналогом вітаміну D під час вагітності слід уникати.

Застосування Альфа Д3-Тева під час годування груддю може підвищити рівень кальцитріолу в грудному молоці. Враховуючи це, препарат не застосовують у період годування груддю.

 

Особливості застосування.

З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам із сечокам’яною хворобою.

У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і, за необхідності, коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії. За наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфа Д3-Тева, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути усунені шляхом відміни препарату і зниження вживання кальцію до нормалізації його концентрації в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не виявлено, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій, як сонливість та запаморочення.

 

Діти.

Застосовують у дітей віком від 6 років з масою тіла 20 кг і вище.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При лікуванні остеопорозу Альфа Д3-Тева можна призначати у комбінації з антирезорбтивними препаратами різних груп та естрогенами. Дію альфакальцидолу підсилює одночасне застосування естрогенів у жінок, які перебувають у періоді пременопаузи та постменопаузи.

Вітамін D та його похідні не слід застосовувати одночасно з Альфа Д3-Тева через можливість адитивної взаємодії і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

При одночасному застосуванні Альфа Д3-Тева з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окиснювання в печінці, необхідно приймати більш високу дозу Альфа Д3-Тева.

Глюкокортикоїди також можуть знижувати ефект альфакальцидолу.

Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його застосуванні з холестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами з високим вмістом алюмінію.

Альфа Д3-Тева та антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом повинен становити 2 години.

При застосуванні одночасно з Альфа Д3-Тева антацидів на основі магнію або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

При одночасному застосуванні препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Альфа Д3-Тева є високоефективним активним метаболітом вітаміну D3, що регулює обмін кальцію та фосфору. Альфакальцидол (1-альфа-гідрохолекальциферол) дуже швидко трансформується в кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) в печінці. Кальцитріол належить до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D3) в підтриманні гомеостазу кальцію та фосфору. Альфа Д3-Тева трансформується в                  1,25-дигідрохолекальциферол (D-гормон) і, таким чином, підвищує його рівень у крові. Це спричиняє підвищення абсорбції кальцію та фосфору в кишечнику, збільшення їх реабсорбції у нирках, підсилення мінералізації кісток, зниження рівня паратиреоїдного гормона у крові. У пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксиляції в нирках, яка виникає з віком, прийом Альфа Д3-Тева сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, що нейтралізує дефіцит D-гормона. Альфа Д3-Тева відновлює позитивний кальцієвий баланс, внаслідок чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. Збільшує мінеральну щільність кістки. При курсовому застосуванні препарату спостерігається послаблення кісткового та м‘язового болю, пов‘язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів та підтримка рівноваги, збільшується сила м‘язів, внаслідок чого знижується частота падінь.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Альфа Д3-Тева швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить від 8 до 18 годин. Початок дії – через 6 годин, тривалість дії – до 48 годин.

У печінці альфакальцидол швидко трансформується в кальцитріол                                 (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон). Менша частина препарату трансформується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дозволяє застосовувати його пацієнтам з нирковою патологією.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 0,25 мкг: овальні непрозорі, червоно-коричневі еластичні м‘які желатинові капсули з маркуванням „0,25” з одного боку, наповнені блідо-жовтим олійним розчином.

Капсули по 0,5 мкг: овальні непрозорі, блідо-рожеві еластичні м‘які желатинові капсули з маркуванням „0,5” з одного боку, наповнені блідо-жовтим олійним розчином.

Капсули по 1,0 мкг: овальні непрозорі, від кремового кольору до кольору слонової кістки м‘які желатинові капсули з маркуванням „1,0” з одного боку, наповнені блідо-жовтим олійним розчином.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

Капсули по 0,25 мкг: по 10 капсул у блістері з фольги алюмінієвої, по 3 блістери в пачці. По 30 або 60 капсул у поліпропіленовому контейнері з кришкою. По 1 контейнеру в пачці.

Капсули по 0,5 мкг: по 30 або по 60 капсул у поліпропіленовому контейнері з кришкою. По 1 контейнеру в пачці.

Капсули по 1,0 мкг: по 30 або по 60 капсул у поліпропіленовому контейнері з кришкою. По 1 контейнеру в пачці.

Категорія відпуску.  За рецептом.

 

Виробники. ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд., Ізраїль;

Р.П. Шерер ГмбХ і Ко. КГ, Німеччина.

 

Місцезнаходження. Вул. ХаМарпех 2, а/с 1142, 91010 Єрусалим, Ізраїль;

Гаммельсбахер Штрассе 2, 69412 Ебербах, Німеччина.